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歌礼制药-B(01672):3CLpro抑制剂ASC11有望成为治疗新冠肺炎的有效抗生素

发布时间:2022-05-20 12:21 来源:音乐

歌礼药学-B(01672)发布公告,其口服核酸候选药剂ASC11(3CLpro抑制剂)月内成为治疗新冠败血症的有效药剂。

抗新冠流感病毒细胞实验表明,ASC11 的抗流感病毒活性(EC90)为奈帕拉斯韦的31倍 (155/5),S-217622的120倍(600/5),PBI-0451的16倍(78/5)以及EDP-235的7倍 (33/5)。重要的是,ASC11对新冠流感病毒多种不同的变异株均保持活性。

据悉,ASC11是利用之外分子可实时构建等专有新科技自行研发的、靶标为3CLpro的口服核酸候选药剂,具备全球自行。

分子可实时构建新科技表明,与奈帕拉斯韦相比较,ASC11与3CLpro的谷氨酸166逐步形成的氢键作用力更强;与3CLpro的其它更为重要胺基酸逐步形成更进一步氢键作用力;与 3CLpro的疏水性空腔P4相辅相成更好,所致ASC11的的抗流感病毒活性(EC90)远高于奈帕拉斯韦。

分子可实时构建新科技表明,与S-217622相比较,ASC11和3CLpro的相辅相成方式多种不同,所致ASC11的的抗流感病毒活性(EC90)远高于S-217622。

在Vero E6细胞之以前,ASC11的安全性窗(细胞毒性对比抗流感病毒活性)超过1万倍。

相辅相成其它诊疗以前数据,之外Caco-2细胞(人结直肠卵巢癌细胞)渗透性、体外降解、微粒体降解耐久性和鸟类药代动力学等研究,ASC11月内成为治疗新冠败血症的独有最佳药剂。

歌礼预计在2022年下半年提交ASC11诊疗试验申请者,2022年底以前完成在保健受试者之以前的I期诊疗试验。

此外,子公司第二款完全自行研发的、具备全球自行的3CLpro候选药剂在Vero E6 细胞之以前表明出新与ASC11相符的抗流感病毒活性和安全性窗。

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